御訪問ありがとうございます
抗炎症薬について学んでいきましょう
国家試験対策や試験対策に活用してね
簡単にまとめて試験対策まで繋げます
抗炎症薬の違いを理解する
抗炎症薬とは？
抗炎症薬は読んで字のごとく
炎症を抑える医薬品の総称です
異物の侵入や組織の障害によって生体組織に
好ましくない刺激が発生した時に
免疫系が引き起こす局所的な防御反応である
その一方で自己である生体そのものにも
一定の損傷を与えることがあります
例）アレルギー疾患等
このような場合に炎症を抑える為に
使用するのが抗炎症薬です
ステロイド系抗炎症薬
非ステロイド系抗炎症薬
ステロイド系抗炎症薬については
ボリュームがあるので別の講座でご説明します
非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）
非ステロイド系抗炎症薬とはNSAIDsと言われ
ステロイド以外で抗炎症作用を持つ薬物群を
示した名称だが
一般にシクロオキシゲナーゼ（COX）を
阻害することにより
抗炎症作用と鎮痛解熱作用を呈する薬物群です
抗炎症作用や解熱作用がある
➡︎適応症も軽く見ときましょう
覚えなくていいのでこんな疾患に
使えるんだ
くらいにサッと見てね
①リウマチ疾患、運動疾患
関節リウマチ 変形性関節症 五十肩 頚肩腕症候群 腰痛 腱鞘炎 痛風 など
②その他の疼痛性疾患
術後・外傷後疼痛 癌性疼痛 歯科領域の痛み 症候性神経痛 結石痛 月経痛
③発熱を伴う疾患
急性上気道炎等の各種感染症 悪性腫瘍 膠原病等
※近年では小児インフルエンザ脳症を増悪させる可能性が指摘され慎重投与が喚起されている
④脳梗塞 一過性脳虚血発作 虚血性心疾患
⑤未熟児
動脈管開存症
⑥適応外
低血圧 男子不妊症 アルツハイマー病 等
シクロオキシゲナーゼ（COX）について理解しよう
【COX-1】
構成型（全身に存在）
【COX–2】
誘導型（炎症部に存在）
上記画像でステロイドとNSAIDsの
作用点の違いがわかりましたね
炎症の原因【PG】【TX】【LT】が生成する
過程を抑えれば炎症は抑えられます
COX–1は全身型
COX–2は炎症部位にある
いかにCOX–1を阻害せずに
COX2を阻害できるかが重要です
選択的COX–2阻害薬
（セレコキシブ）（エトドラク）（メロキシカム）
覚え方：セレブなトドにメロメロ
他にもロフェコキシブとかニメスリドも
ありますが試験対策では不要かな
NSAIDsの副作用
最も頻度が高いのは胃腸障害です
【発症機序】
薬物の胃壁に対する直接の作用が強い
COX–1阻害によるPG合成抑制作用が関係する
食直後投与やCOX–2選択薬の使用で
胃腸障害のリスクは低くなります
NSAIDs長期投与による胃潰瘍や 十二指腸潰瘍に適応する薬
一般名：ミソプロストール
商品名：サイトテック
用量：1回200μg 1日4回 毎食後 就寝前投与
特徴：PGE1誘導体で攻撃因子抑制作用と防御因子強化作用の両作用あり
禁忌：妊婦 PG製剤過敏症
PGE1 PGE2 PGI2
覚え方：胃にいいアイツ
早速実際の国家試験問題に
チャレンジしてみましょう
薬剤師国家試験問題（抗炎症薬）
①炎症部位で遊離されるインターロイキン1
（IL–1）や腫瘍壊死因子（TNF）は
全身的な発熱を起こす
⭕️マクロファージから産生されるIL–1、TNF–αはCOX–2を活性化してPGE2を産生させるため発熱を生じる
PGE2は中枢で発熱を起こすが消化管粘膜の保護作用も有する
②構成型シクロオキシゲナーゼ（COX–1）の阻害により胃粘膜障害や腎機能障害が起こる
⭕️
③エトドラクは誘導型シクロオキシゲナーゼ（COX–2）を比較的選択的に阻害する
⭕️
④インドメタシンはヒスタミンH1受容体遮断作用により鎮痛や抗炎症作用を示す
❌COX阻害作用
⑤アスピリンは構成・誘導型両方の
シクロオキシゲナーゼをアセチル化して
不可逆的に阻害する
⭕️
⑥炎症部位では誘導型シクロオキシゲナーゼ（COX–2）が遺伝子因子の転写促進により発現する
⭕️
⑦アスピリンによって胃粘膜保護が起きる一因として胃の構成型シクロオキシゲナーゼ（COX–1）の阻害がある
⭕️
⑧ジクロフェナクナトリウムはインドメタシンに比べて胃粘膜障害の発生頻度が低い
⭕️インドメタシンは一番古いNSAIDsです
つまりジクロフェナクの方が後から販売された→改良版と認識すれば良い
⑨ピロキシカムは強力な鎮痛作用や抗炎症作用を有し1日1回の内服で有効である
⭕️
⑩ロキソプロフェンナトリウム水和物は胃粘膜障害作用が弱いで消化性潰瘍患者にも使用出来る
❌ NSAIDsは消化性潰瘍の患者に禁忌です
①ジクロフェナクナトリウムはCOX–1を阻害してヒスタミン及びブラジキニンの産生を抑制する
❌PG生成阻害
②インドメタシンファルネシルは生体内で活性体に代謝され抗炎症作用を発揮する
⭕️インドメタシンファルネシルとは
胃粘膜保護作用のあるファルネシルを
エステル結合させたもの
③メロキシカムはCOX–2に対する阻害作用が強く胃腸障害は弱い
⭕️
④アスピリンは解熱作用が強いが重大な副作用にぜんそ発作の誘発がある
⭕️
⑤メフェナム酸は鎮痛作用が強く、分娩後疼痛や歯痛などにも使われる
⭕️
⑥インドメタシンによる胃粘膜損傷の原因はCOX–2の阻害である
❌ COXー1
⑦ジクロフェナクを座薬で使用すると
経口投与より肝臓における肝初回通過効果を
受けやすくなる
❌腸粘膜から直接吸収されるので肝初回通過効果は受けにくい
⑧エトドラクはCOX–2と比較してCOX–1の阻害作用が強いため、胃粘膜損傷を受けやすい
❌COX–1⇔COX–2
⑨ロキソプロフェンナトリウムは生体内で活性型になるプロドラックであり胃粘膜障害作用は弱い
⭕️一般的には胃腸障害の副作用に注意してと言われるけど速効性がありボルタレンと比較すると胃粘膜障害作用は弱い
最後に
薬剤師国家試験対策するなら
要点を抑えて効率的に勉強する事が重要です
勉強大変かもしれませんが頑張って下さい
